(资料图片)

韩国科学技术院(KAIST)日前宣布，其研究团队成功开发一项新技术，能够精确“编辑”某些药物分子中的单个关键原子。这一突破将使得调整药物分子的有效性更加容易和迅速，有望提高新药研发效率。相关研究论文已于近期发表在美国《科学》杂志上。

许多药物分子虽然结构复杂，但其疗效往往取决于分子中的单个关键原子。例如，氧原子和氮原子在增强抗病毒性能方面起着重要作用。通过引入特定的原子，药物的效力可能会发生显著变化，这种现象被称为单原子效应。

然而，要评估和利用单原子效应面临巨大挑战。传统方法需经过多步合成反应，过程繁琐且成本高昂。这是因为药物有效成分通常是杂环化合物(含氧或氮的环状结构有机物)，分子结构稳定，选择性地替换单个原子非常困难。

韩国研究团队通过引入一种利用光能的光催化剂克服了这一挑战。他们开发了一种充当“分子剪刀”的光催化剂，可以自由切割和连接常见的五元环状结构，单步转化复杂分子。

研究人员在室温和大气压条件下，通过光催化剂直接将呋喃(含单个氧原子的五元杂环)中的氧原子替换为氮原子，以生成吡咯(含单个氮原子的五元杂环)，而吡咯在药物中广泛使用。此前要将呋喃转化为吡咯，通常是通过高温热解或高能紫外线照射来克服呋喃的稳定性，前者需要超过400摄氏度的高温，后者的吡咯生产效率较低。

研究人员表示，这项新技术利用光能取代苛刻的转化条件，具有很高的通用性。即使应用于复杂的天然化合物或药物分子，该技术也能实现选择性“编辑”。这为制药领域的核心课题——筛选候选新药打开新的大门。

标签：